他克莫司
英文通用名
tacrolimus
中文化学名
[3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,
18S*,19S*,26aR*]]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-十六氢-5, 19-二羟基-3-[2-(4-羟基-3-甲氧基环已基)-1-甲基乙烯基]-14, 16-二甲氧基-4,10,12,18-四甲基-8-(2-丙烯基)-15,19-环氧-3H-吡啶并[2,1-c][1,4]氧杂氮杂环二十三碳烷-1,7,20,21(4H,23H)-四酮一水合物。
1.4 英文化学名
[3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,
18S*,19S*,26aR*]]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone,monohydrate。
分子式 C44H69NO2.H2O
分子量 822.05
产品概述
药理作用研究表明，他克莫司是一种强效免疫抑制剂，他克莫司与细胞中的FKBP-12蛋白结合形成复合物，该复合物抑制钙依耐的calcineurin磷酸酶活性，从而抑制活化T细胞核因子(NF-AT)去磷酸化和转位过程，导致T淋巴细胞因子如IL-2、IFN-γ的基因转录障碍，其结果是T淋巴细胞活化被抑制。最终抑制机体免疫功能的正常发挥。
动物实验结果提示：他克莫司可延长施行肝脏、肾脏、心脏、骨髓、小肠和胰腺、肺和气管、皮肤、角膜以及后肢等移植手术模型中动物和移植物的存活时间。在动物模型中，他克莫司可抑制动物体液免疫反应和由细胞介导的免疫反应如同种异体移植排斥反应、迟发型超敏反应、胶原诱导的关节炎、试验性过敏性脑脊髓炎以及移植物对宿主的排斥反应等。
我国的器官移植的手术量仅次于美国，免疫抑制剂的需求量极大。我国卫生部已将该药列为临床首选基础免疫抑制药物。此外，近年来他克莫司的临床应用范围不断扩大，在许多自身免疫疾病中得到了应用，对风湿性关节炎，肾硬变综合征，特异反应性皮炎，红斑狼疮等无特效药可治的免疫病均显示有效。因此，他克莫司的医用前途是乐观的。
由于免疫抑制剂用于器官移植这种特殊市场，技术壁垒要求较高，新的化合物开发投入大，难度高，现有的药品具有很强的垄断性，而他克莫司又是免疫抑制剂中最具发展前景的品种之一，他克莫司具有极高的市场价值。
我国卫生部已将该药列为临床首选基础免疫抑制药物。此外，近年来他克莫司的临床应用范围不断扩大，在许多自身免疫疾病中得到了应用，对风湿性关节炎，肾硬变综合征，特异反应性皮炎，红斑狼疮等无特效药可治的免疫病均显示有效。